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„Ein Meilenstein für die Arzneistoffentwicklung“

Prof. Dr. Peter Gmeiner (Bild:FAU)

Prof. Dr. Peter Gmeiner (Bild:FAU)

Prof. Dr. Peter Gmeiner, Inhaber des Lehrstuhls für Pharmazeutische Chemie an der Friedrich-Alexander-Universität Erlangen-Nürnberg, freut sich besonders über die Vergabe des Nobelpreises für Chemie an Robert J. Lefkowitz und Brian K. Kobilka – nicht zuletzt, weil ihn mit Brian Kobilka eine langjährige enge Kooperation verbindet. Eine vielbeachtete gemeinsame Arbeit wurde 2011 in Nature publiziert.  Warum aber nun die Arbeit der beiden Preisträger so überaus wichtige Impulse für die Pharmaforschung gibt, das erklärt er in seinem aktuellen Meinungsbeitrag.

Lefkowitz und Kobilka haben bahnbrechende Beiträge zum Verständnis von der Wirkungsweise von Botenstoffen, Hormonen und Arzneistoffen im menschlichen Körper geleistet. Wirkmoleküle wie z.B. Adrenalin, Acetylcholin, Morphin entfalten ihre physiologischen Effekte in vielen Fällen über G-Protein gekoppelte Rezeptoren (GPCRs). Rund 40 Prozent der am Markt befindlichen Arzneimittel nutzen diese Zellproteine als Wirkort.

Robert J. Lefkowitz gelang in den 1960er Jahren als erstem die Isolation und Charakterisierung eines solchen GPCRs. Weitere Arbeiten unter Beteiligung von Brian Kobilka führten in den 80er Jahren zur Identifizierung des genetischen Codes des beta-adrenergen Rezeptors und zur Erkenntnis, dass dieser ein Prototyp zahlreicher, eng verwandter Zielmoleküle darstellt.

Jahrzehntelange, intensive und fruchtbare Forschung gipfelte 2007 in der Aufklärung der molekularen Struktur eines GPCR durch Brian Kobilka. Vier Jahre später gelang ihm das Kunststück, eine Momentaufnahme von der Aktivierung des Rezeptors durch sein Hormon experimentell einzufangen. Diese Erkenntnisse erlauben nun einen detaillierten Einblick in die Vorgänge bei der Stimulation des Rezeptors durch seine Wirkmoleküle. Gleichzeitig ist es nun möglich, zukünftige Arzneistoffe für die unterschiedlichen GPCRs „maßzuschneidern“.

Die Erkenntnisse von Lefkowitz und Kobilka sind ein Meilenstein für das Verständnis eines der wichtigsten physiologischen Vorgänge und schaffen die Basis für einen Quantensprung in der Arzneistoffentwicklung.
Robert Lefowitz und Brian Kobilka sind nicht nur herausragende Forscherpersönlichkeiten, die Spektakuläres geleistet haben, sondern auch überaus liebenswürdige Kollegen. Ich freue mich persönlich sehr, dass sie diese Auszeichnung erhalten haben.

Weitere Informationen:

Prof. Dr. Peter Gmeiner
Tel.: 09131/85-24116
peter.gmeiner@medchem.uni-erlangen.de

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